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收藏 | 臨床常用抗生素的分類及特點

2015年07月20日14:54  人氣:-

轉:醫聲醫事

導語:臨床常用的抗生素包括β-內酰胺類、氨基糖苷類、大環內酯類、林可霉素類、多肽類、喹諾酮類、磺胺類、抗結核藥、抗真菌藥及其他抗生素。




β-內酰胺類


此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內酰胺類及β-內酰胺類與β-內酰胺酶抑制劑組成的復合制劑。


(1)青霉素類


青霉素G:臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染,金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數對其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素V鉀片耐酸,可口服,使用方便。


雙氯青霉素:對產酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強,對其它G 球菌較青霉素G差,對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。


阿莫西林:抗菌譜與氨芐青霉素相似,肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感,抗菌作用優于氨芐青霉素,但對假單胞菌無效。


廣譜抗假單胞菌類:對G 球菌的抗菌作用與青霉素G相似,對G-桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。


(2)頭孢菌素類


此類屬廣譜抗菌藥物,分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效,第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效,該類藥物對支原體和軍團菌無效。


第一代頭孢菌素:包括頭孢噻吩/氨芐/唑林/拉定。對產酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G 球菌抗菌活性較第二、三代為強,對G-桿菌的作用遠不如第二、三代,僅對少數腸道桿菌有作用。對β-內酰胺酶穩定性差,對腎有一定毒性。對綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林/拉定較常用。


第二代頭孢菌素:包括頭孢呋辛/克羅/孟多/替安/美唑/西丁等。對G 球菌包括產酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱,對G-桿菌較第一代強,但不如第三代。對流感桿菌有很強的抗菌活性,尤其是頭孢呋辛\孟多,對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外,對 β-內酰胺酶穩定。


第三代頭孢菌素:包括頭孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。對產酸金黃色葡萄球菌有一定活性,但較第一、二代為弱,對G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性,其中頭孢他定抗菌譜更廣,抗綠膿桿菌作用最強,其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外,對β-內酰胺酶穩定,腎毒性少見。


第四代頭孢菌素:包括頭孢匹羅\吡肟\唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力較第三代強,對G 球菌包括產酸金黃色葡萄球菌有相當活性。對G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內的Gˉ桿菌的作用優于頭孢他定。頭孢吡肟對G 球菌的作用明顯增強,除黃桿菌及厭氧菌外,對本品均敏感。對β-內酰胺酶更穩定。


(3)新型β-內酰胺類


包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環β-內酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。


泰能(亞胺培南/西司他定):抗菌譜極廣,對G-桿菌、G 球菌及厭氧菌,包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力,對多數耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內酰胺酶高度穩定。


氨曲南:對多數G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用,但對G 球菌及厭氧菌無效,對β-內酰胺酶穩定。


(4)β-內酰胺酶抑制劑


β-內酰胺酶抑制劑能夠與細菌產生的β-內酰胺酶行自殺性結合,從而保護β-內酰胺不被β-內酰胺酶所水解,繼續發揮抗菌作用。


臨床上常用的β-內酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦,它們與β-內酰胺類組成復合制劑,對耐藥菌株可增強殺菌效果,并可使抗菌譜擴大。


常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀(替卡西林加克拉維酸)、優立新(氨芐青霉素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。



氨基糖苷類


此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌,包括綠膿桿菌、腸桿菌科細菌、沙雷菌、不動桿菌等。


阿米卡星作用最強。抗G 球菌也有一定活性,但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強,對結核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經和腎有毒性作用,使用受到一定的限制。



大環內酯類


屬窄譜速效抑菌劑,抗菌譜與青霉素G相似,主要為需氧的G 球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數腸桿菌科細菌無效。


新大環內酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素,與紅霉素相比,抗菌譜沒有明顯擴大,但藥物代謝動力學改善和副作用減少是其明顯進步。


阿奇霉素對G 球菌作用比紅霉素差,對G-桿菌比紅霉素強,尤其對社會獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團菌均有很好的抗菌活性,可作為CAP治療的第一選擇。



四環素類


屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥,現在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團菌感染,多西環素和米諾環素抗菌譜同四環素,但抗菌作用比四環素強5倍,米諾環素作用更強,對多數MRSA有效。



林可霉素類


包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌譜較窄,抗菌作用與紅霉素相似,氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強4-8倍,主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。



多肽類


包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E,腎毒性大,療效差,只用于嚴重耐藥的G-桿菌感染。


萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑,對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G 球菌有高度抗菌活性,對G-桿菌多數耐藥。


壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似,但對表皮葡萄球菌稍差,對腸球菌和難辯梭菌強于萬古霉素。



喹諾酮類


包括諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等。


抗菌譜與第三代頭孢菌素相似而較廣,對G-桿菌抗菌活性較G 球菌強,與環丙沙星、氧氟沙星相比,新喹諾酮類在保持原有對G-桿菌良好抗菌活性的同時,對G 球菌抗菌活性增強,以克林沙星、曲伐沙星最強。


對G 厭氧菌抗菌活性也有所增強,其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上,被認為是目前喹諾酮類對G 厭氧菌抗菌活性最強者。


對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星對結核桿菌抗菌活性較環丙沙星強4-8倍,對其他分支桿菌、軍團菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當活性。


臨床上多用于院內感染,尤其對其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等。


近年來,細菌耐藥率日益增加,尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細菌在各品種間產生交叉耐藥,并對其它抗生素,如β-內酰胺類藥物產生耐藥。故選用時應注意選擇適應證。


喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代,代表藥物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌譜為G-桿菌,用于尿路和腸道感染;將比較早期開發的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代,代表藥物有氧氟沙星、環丙沙星,抗菌譜為G-桿菌為主,用于各系統感染。


第三代是在第二代的基礎上增加了抗G 球菌的活性,代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星,抗菌譜包括Gˉ桿菌和G 球菌,用于各系統感染;第四代是在第三代的基礎上增加了抗厭氧菌的活性,代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌譜包括G-桿菌、G 球菌和厭氧菌,用于各系統感染。


第三、四代與第二代相比,主要是增加了對G 球菌、厭氧菌、支原體、結核桿菌、軍團菌的抗菌活性,可作為CAP的第一線治療用藥。



磺胺類


常用的有復方新諾明,多用于輕、中度細菌感染和衣原體感染,是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。



抗結核藥


常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。


異煙肼是抗結核首選藥物,是一個細胞內外結核菌的全效殺菌劑,對繁殖期細菌效果較好,對靜止期細菌效果差。利福平對結核菌有很強的抗菌活性,作用在繁殖期和靜止期細胞內和細胞外,為全效殺菌劑。


吡嗪酰胺為細胞內及酸性環境中的強效殺菌劑,乙胺丁醇對繁殖期細菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物,乙胺丁醇(或鏈霉素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯合應用,可增加療效,延緩耐藥性產生。



抗真菌藥


包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素B是最強的廣譜抗真菌藥,盡管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首選藥物之一,對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強的抗菌活性。


氟康唑是廣譜抗真菌藥,對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效,但對曲霉菌無效。


伊曲康唑口服吸收好,抗菌譜廣,對曲霉菌也有明顯活性,毒副作用小。


5-氟胞嘧啶抗菌譜窄,對新型隱球菌、白色念珠菌有較強抗菌活性,對某些曲霉菌也有一定作用,與兩性霉素B或氟康唑合用,可以提高療效,防止耐藥性產生。



其他抗菌藥物


如磷霉素,抗菌譜廣,但抗菌作用不強,毒性低。甲硝唑、替硝唑,對各種專性厭氧菌有強大的殺菌作用,療效明顯優于林可霉素,對需氧菌或兼性厭氧菌無效,可與其它抗生素聯合應用治療混合感染。


來源:寧衛醫藥


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