【臨床先鋒】口腔局部麻醉藥物的使用

    疼痛是口腔患者就醫最大的顧慮之一，甚至部分患者會有 “牙科恐懼癥”。患者對口腔醫師的選擇，很多時候是依據在整個治療過程 中的舒適程度如何。一名優秀的口腔醫師可以讓患者的 “心病”和口腔疾病一起得到治療，也會注意對術中、術后疼痛和恐懼心理的控制。全程口腔舒適化治療應包括術前的鎮靜和麻醉、術中的局部麻醉及術后鎮痛三個環節，這三個環節涉及到的藥物共有四大類，第四軍醫大學口腔醫院藥劑科王曉娟教授稱之為 “四大利劍”，包括：局麻藥——利多卡因、阿替卡因；全麻藥——丙泊酚、七氟醚；鎮靜藥——咪 達唑侖、水合氯醛、笑氣；鎮痛藥——洛索洛芬、芬太尼、嗎啡。本期將和大家一起分享王曉娟教授關于局部麻醉藥物的講座內容。

講者：王曉娟

第四軍醫大學口腔醫院藥劑科

局部麻醉藥定義

    局部麻醉藥指作用于神經末梢或神經干，暫時性阻滯神經沖動的產生和 傳遞，從而使神經末梢所在區域產生感覺麻痹或神經干支配區感覺及運動麻 痹，而不對神經造成損傷 的一類藥物。局麻藥是用于預防與管理疼痛的一類非常安全有效的藥物，可謂是拔牙和現代外科技術發展的里程碑。

局部麻醉藥作用機制

    神經細胞處于靜息狀態時，其通道處于關閉 狀態；而在神經細胞接受 外界刺激時，細胞膜的微孔開放，對鈉離子的通透性增加，導致鈉離子內流；刺激達到一定程度時，產生動作電位，動作電位沿神經纖維傳導，產生神經沖動。

局部麻醉藥可以和鈉 通道的某些位點形成可逆性結合，影響鈉離子內流， 阻斷神經沖動的傳導，從而實現局部麻醉作用。

局部麻醉藥作用特點

    局部麻醉藥導致的感覺消失順序依次為痛覺、 溫覺、觸覺、深部感覺，其次是運動功能。臨床上應用局部麻醉藥時，達到使痛覺消失的程度即可，不能讓患者所有感覺消失而造成不適。

局部麻醉藥的作用是可逆的。隨著藥物從給藥 部位擴散，藥效迅速消失， 神經功能恢復正常。

局部麻醉藥分類與代謝

    局部麻醉藥多數屬于酯類和酰胺類。兩者的區別為中間鏈分別為酯基和酰胺基，進而造成代謝方 式不同，酯類藥物通過血漿中的膽堿酯酶代謝大部分，肝臟代謝小部分，可能 形成半抗原從而引起過敏反應；而酰胺類全部通過肝臟代謝，代謝物沒有明顯的藥理作用。酯類藥物包括普魯卡因、丁卡因、苯佐卡因等；酰胺類藥物包括利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因等。

局部麻醉藥的不良反應

毒性反應

    局部麻醉藥的毒性反應表現在兩方面，分為針對中樞神經系統和循環系統的毒性。其對中樞神經的影響是隨著劑量增大由興奮到抑制的過程，其中興 奮的表現包括眩暈、煩躁不安、肌肉震顫；抑制的 表現包括嗜 睡、神志不清、呼吸抑制及麻痹甚至 死亡。對于循環系統，局部麻醉藥物對心臟和血壓 都有影響，可造成心肌收 縮力減弱、血管擴張和血壓降低，嚴重時導致循環衰竭。局麻藥中毒可同時 抑制中樞神經系統和循環系 統 ，但呼吸抑制更甚，往往是心跳驟停以前 就出現呼吸抑制，故應及時采用人工呼吸搶救。

過敏反應

    局麻藥本身并非抗 原，但與血漿蛋白結合后 可以引起變態反應。此外，局麻藥還能直接刺激肥大細胞等引起過敏反應。一旦出現口腔頜面部軟組織水腫而 影響呼吸時，情況會比較危急。

局部麻醉藥應用的注意事項

使用局部麻醉藥時應做好相應防范措施：

①備有相應的搶救藥品，包括激素、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、鎮靜劑等；

②局部麻醉藥一般不做皮試，所以用藥前一 定要對患者的過敏史和 全身病史進行全面了解；

③做到患者知情同意，術前要向患者清楚交代風險；

④對特殊疾病患者 及孕婦要格外小心；

⑤注射前需回抽，無血時再緩慢注射，以防血藥濃度過高 ，導致不良 反應；

⑥注射速度應≤1 mL/min；

⑦出現不良反應時 應嚴密觀察患者，對危及循環、呼吸系統的重癥患 者，需組織有效的搶救，口腔醫師應具備椅旁搶救 的能力；

⑧當注射局部麻醉藥后效果不佳時，不要盲目增加劑量，而應注意注 射部位及麻醉方法。

臨床常用口腔局部麻醉藥物

利多卡因

麻醉方法：利多卡因 自1943年開始應用，是第 一個被合成的酰胺類麻醉 藥，也是迄今為止臨床上 應用最廣泛的局麻藥。用 于表面麻醉、浸潤麻醉、阻 滯麻醉、硬膜外麻醉均可， 擴散性較強，不宜用作蛛 網膜下腔麻醉。

麻醉時間：2%不含 腎上腺素利多卡因的特點為持續時間短，牙髓麻醉 持續時間為5~10分鐘，軟 組織麻醉持續時間為2~3 小時。

適應證：利多卡因適用于只需要很短麻醉持續 時間的口腔治療，及僅需 要表淺牙髓麻醉深度的口 腔治療。適用于任何年齡段的患者。

毒性反應：利多卡因對中樞神經系統有抑制作 用，低濃度時使病人鎮靜、 嗜睡、痛閾提高，大量吸收 后引起中樞神經興奮，導 致驚厥。當血藥濃度大于 5mg/kg時，出現毒性癥 狀，如聽力下降、定向障 礙、肌肉痙攣、抽搐和呼吸 停止。

應用于心血管疾病患者：利多卡因對于心血管系統方面不良反應主要 也是抑制性的，例如心收縮力減弱、不應期延長、傳導減慢興奮性降低及血管 平滑肌松弛，早期血壓上 升及心率加快是中樞神經 興奮的結果，以后表現為心率減慢、血壓下降、傳導 阻滯。所以對心血管患者應更加注意回抽無血和緩慢注射。

甲哌卡因

麻醉時間：3%甲哌卡因持續時間較短，牙髓浸潤麻醉持續時間為20分 鐘，牙髓神經阻滯麻醉持續時間為40分鐘，軟組織 麻醉持續時間為2~3小 時。總的來說，甲哌卡因起效時間快，麻醉時間較短，軟組織麻醉時間尚可。

適應證：甲哌卡因適用于①只需要短麻醉持續 時間（＜30分鐘）的口腔治療；②牙髓麻醉深度可 能不夠；③兒童患者（＜30kg）只需要一個象限內的口腔治療時。

表 1 不含血管收縮劑的局部麻醉藥物起效時間和維持時間

血管收縮劑

    不含血管收縮劑的局部麻醉藥物總的來說有兩大特點：持續時間不長與滲透作用不深。所有的注射用局部麻醉藥，都具有使注射部位血管擴張作用，區域內血管擴張導致 血液灌注增加，注射部位局部麻醉藥迅速擴散，縮短麻醉時間，所以將血管收縮藥添加到局部麻醉藥溶液中，可以延長持續時間，降低血中局麻藥濃度從而降低局麻藥中毒的發生。

全球常用的血管收縮劑主要為以下3種：腎上腺素、去甲腎上腺素、苯賴加壓素，而目前在國內應用的只有腎上腺素。

甲哌卡因含血管收縮劑

與甲哌卡因較短的麻醉時間相比， 2%鹽酸甲哌卡因+腎上腺素（濃度為 1:100000）的麻醉持續時間延長至中等水平，牙髓麻醉持續時間為60分鐘，軟組織麻醉持續時間為 3~5小時。

 
阿替卡因含血管收縮劑

麻醉時間   4%阿替卡 因（含腎上腺素1:100000） 麻醉持續時間中等，牙髓 浸潤麻醉持續時間為60 分鐘，阻滯麻醉持續時間 為60分鐘，軟組織麻醉持續時間為3~5小時。

適應證   阿替卡因適用于：①大概60分鐘麻醉 持續時間的口腔治療；② 通常能夠提供足夠的牙髓 麻醉深度；③兒童患者（＜30kg）只需要一個或多個 象限的口腔治療時。

給藥劑量   成人據手術需要注射適當劑量，一 般手術注射1/2~1支，鹽酸阿替卡因≤7mg/kg；4歲以上兒童，據兒童年齡、 體重、手術類型用不同量， 平均使用劑量以mg計，兒童體重（kg） ×1.33，且鹽酸阿替卡因≤5mg/kg；老年人使用劑量為成人一半。

表 2 含血管收縮劑的局部麻醉藥物起效時間和維持時間

特殊患者局部麻醉用藥

心血管病患者局麻用藥

    心血管病患者對刺激格外敏感，由于焦慮可 引起患者內源性兒茶酚 胺（腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺）的分泌增加， 從而加重心血管疾病的 風險，所以，對心血管疾病 患者口腔局部麻醉應關 注3個方面：①患者焦慮 和疼痛的心理刺激（可考 慮用表面麻醉藥物以后 再注射或者術前應用鎮靜藥物）；②局麻藥中加入 的血管收縮劑的影響；③ 麻醉后術中患者情況的 監測。

腎上腺素的加入可提高血漿腎上腺素水平， 影響與心輸出量、心搏量 和外周阻力，所以要嚴格 控制藥物用量和注射方 法，減少患者憂慮；為安全 考慮，應做好必要的搶救 措施。

 
口腔舒適化的藥物治療

    全程的口腔舒適化 治療應按照術前鎮靜、麻 醉，術中局部麻醉，術后鎮 痛的程序（詳見表3）。在鎮靜催眠用藥中， 笑氣、苯二氮卓類藥物都 較為常用。治療后疼痛 的控制較多應用非類固醇類消炎鎮痛藥，這類藥 物使用時要嚴格按照說明書按時服用，而不是按 需服用。只要安全、合理 的使用局麻藥、鎮痛藥、鎮靜催眠藥及全麻藥，就能夠為患者實現全程口腔 舒適化治療。

表 3 口腔舒適化的藥物治療

 來源；史克牙e匯